Muchos medicamentos, especialmente aquellos basados en proteínas, no pueden tomarse por vía oral porque se descomponen en el tracto gastrointestinal antes de que puedan surtir efecto. Un claro ejemplo de ello es la insulina, una sustancia que los pacientes con diabetes deben inyectarse mínimo una vez al día.
Con la esperanza de encontrar una alternativa a esas inyecciones, los ingenieros del MIT, que trabajan con científicos de Novo Nordisk, han diseñado una nueva cápsula de medicamentos que puede transportar insulina u otros medicamentos proteicos y protegerlos del ambiente hostil del tracto gastrointestinal. Cuando la cápsula llega al intestino delgado, se descompone para revelar microagujas solubles que se unen a la pared intestinal y liberan el fármaco para su absorción en el torrente sanguíneo.
"Estamos realmente satisfechos con los últimos resultados del nuevo dispositivo de administración oral que nuestros miembros del laboratorio han desarrollado con nuestros colaboradores, y esperamos ver que ayudará a las personas con diabetes y otras personas en el futuro", han explicado Robert Langer, profesor del Instituto Koch en el MIT y miembro del Instituto Koch para la Investigación Integral del Cáncer.
Permite una rápida absorción en el torrente sanguíneo después de que se liberaron las microagujas
En las pruebas realizadas en cerdos, los investigadores mostraron que esta cápsula podía cargar una cantidad comparable de insulina a la de una inyección, permitiendo una rápida absorción en el torrente sanguíneo después de que se liberaron las microagujas.
Langer y su equipo han desarrollado previamente varias estrategias novedosas para la administración oral de medicamentos que generalmente deben inyectarse. Esos esfuerzos incluyen una píldora cubierta con muchas agujas pequeñas, así como estructuras en forma de estrella que se despliegan y pueden permanecer en el estómago de días a semanas mientras liberan medicamentos.
"Gran parte de este trabajo está motivado por el reconocimiento de que tanto los pacientes como los proveedores de atención médica prefieren la vía de administración oral en lugar de la inyectable", ha detallado Giovanni Traverso, profesor asistente en el Departamento de Ingeniería Mecánica del MIT.
A principios de este año, desarrollaron una cápsula del tamaño de un arándano que contiene una pequeña aguja hecha de insulina comprimida. Al llegar al estómago, la aguja inyecta el medicamento en el revestimiento del estómago. En el nuevo estudio, los investigadores se propusieron desarrollar una cápsula que pudiera inyectar su contenido en la pared del intestino delgado.
La mayoría de los medicamentos se absorben a través del intestino delgado, ha dicho Traverso, en parte debido a su área de superficie extremadamente grande: 250 metros cuadrados, o aproximadamente del tamaño de una cancha de tenis. Además, Traverso también ha señalado que faltan receptores de dolor en esta parte del cuerpo, lo que potencialmente permite microinyecciones sin dolor en el intestino delgado para administrar medicamentos como la insulina.
Cada brazo contiene parches de microagujas de 1 milímetro de largo que pueden transportar insulina
Para permitir que su cápsula llegue al intestino delgado y realice estas microinyecciones, los investigadores la recubrieron con un polímero que puede sobrevivir en el ambiente ácido del estómago, que tiene un pH de 1.5 a 3.5. Cuando la cápsula alcanza el intestino delgado, el pH más alto (alrededor de 6) hace que se abra y se abren tres brazos cruzados dentro de la cápsula.
Cada brazo contiene parches de microagujas de 1 milímetro de largo que pueden transportar insulina u otros medicamentos. Cuando los brazos se abren, la fuerza de su liberación permite que las pequeñas microagujas penetren en la capa superior del tejido del intestino delgado. Después de la inserción, las agujas se disuelven y liberan el medicamento.
"Realizamos numerosas pruebas de seguridad en tejidos animales y humanos para garantizar que el evento de penetración permitiera la administración del medicamento sin causar una perforación de espesor total o cualquier otro evento adverso grave", ha dicho Abramson.
Para reducir el riesgo de bloqueo en el intestino, los investigadores diseñaron los brazos para que se separaran después de aplicar los parches de microagujas.
La nueva cápsula representa un paso importante para lograr el suministro oral de fármacos proteicos, lo cual ha sido muy difícil de hacer, dice David Putnam, profesor de ingeniería biomédica e ingeniería química y biomolecular en la Universidad de Cornell.
"Es un trabajo convincente", ha concluido Putnam, que no ha participado en el estudio. "La entrega de proteínas es el santo grial de la entrega de medicamentos. La gente ha estado tratando de hacerlo durante décadas".